Полный курс за 3 дня. Фармакология - Аурика Луковкина

Леводопа (Levodopa)

Образуется в организме из аминокислоты тирозина и является предшественником адренергических медиаторов дофамина, норадреналина и адреналина, устраняет или уменьшает акинезию и ригидность.

Применение. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Способ применения. Внутрь после еды, начиная с 0,25 г, с увеличением дозы до 4–6 г в 3–4 приема.

В.С.Д. – 8 г. Во время лечения нельзя принимать витамин В6.

Побочное действие. Тошнота, рвота, потеря аппетита, гипотония, аритмия, повышенная возбудимость, депрессия, тремор.

Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, детский возраст, лактация, болезни сердца, заболевания крови, узкоугольная глаукома, ингибиторы МАО, с осторожностью больным бронхиальной астмой, эмфиземой, больным с активной язвой желудка, при психозах и неврозах, больным, перенесшим в прошлом инфаркт миокарда.

Форма выпуска. Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г № 100.

Наком (Nacom)

Комбинированный препарат из этой же группы, состоящий из 0,25 г леводопы и 25 мг карбидопы, у которого побочные эффекты уменьшены, а лечебное действие усилено.

2. Противопаркинсонические холинолитические препараты

Циклодол (Cyclodolum)

Холиноблокатор с выраженными центральными (н-холинорецепторы) и периферическими (м-холинорецепторы) холиноблокирующими свойствами.

Показания. Паркинсонизм различной этиологии.

Способ применения. Внутрь по 0,001–0,002 г в сутки, возможно увеличение до 0,002–0,004 г в сутки.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, головокружение, психическое и двигательное возбуждение.

Противопоказания. Беременность, глаукома, аденома предстательной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г № 50. Список А.

3. Средства для лечения спастичности

Мидокалм (Mydocalm)

Подавляет полисинаптические спинно-мозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетных мышц.

Применение. Заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, параличи, парезы, контрактуры, экстрапирамидные расстройства; в качестве вспомогательного средства в лечении паркинсонизма.

Способ применения. Внутрь по 0,05 г 3 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 0,45 г/сут, внутримышечно по 1 мл 10 %-ного раствора 2 раза в сутки, внутривенно по 1 мл в сутки.

Побочное действие. Головная боль, раздражительность, нарушения сна.

Противопоказания. Миастения, детский возраст до 3 месяцев.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 № 30, ампулы по 1 мл 10 %-ного раствора № 5.

Тема 10. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты оксинамы и золота

1. Анальгезирующие средства. Наркотические анальгетики

Анальгезирующие средства – это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные группы:

1. Наркотические анальгетики.

2. Ненаркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики – это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия – связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферических тканей, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказывают специфическое влияние на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.

Препараты наркотических анальгетиков.

Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum)

Активный анальгетик.

Показания. Боль различной этиологии.

Способ применения. Внутрь по 0,01–0,02 г; подкожно – по 1 мл 1 %-ного раствора. В.Р.Д. – 0,02 г, В.С.Д. – 0,05 г.

Побочное действие. Тошнота, рвота, запор, угнетение дыхания.

Противопоказания. Дыхательная недостаточность; возможность развития наркомании.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список А.

Промедол (Promedolum)

Синтетический препарат, близок к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.

Показания. Боль различной этиологии.

Способ применения. Подкожно по 1 мл 1 %-ного или 2 %-ного раствора; внутрь по 0,025–0,05 г на прием.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,025 г; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1 %-ного и 2 %-ного раствора.

Омнопон (Omnoponum)

Смесь алкалоидов опия, в том числе 50 % морфина.

Показания, побочное действие, противопоказания такие же, как и для морфина.

Способ применения. Подкожно по 1 мл 1 %-ного или 2 %-ного раствора; внутрь по 0,01–0,02 г.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного и 2 %-ного раствора № 10. Список А.

Валорон (Valoron), синоним: Tilidinum

Синтетический заменитель морфина центрального действия.

Показания. Выраженный болевой синдром различного генеза.

Способ применения. В капсулах по 50–100 мг 4 раза в сутки. Суточная доза – 400 мг.

Побочное действие. Головокружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, замедление реакции.

Противопоказания. Наркотическая зависимость, лактация.

Форма выпуска. Капсулы по 50 мг № 10 и 20.

К этой группе относятся еще и следующие препараты:

Кодеин (Codeinum), кодеина фосфат (Codeini Phosphas)

Оба препарата применяются для успокоения кашля.

Этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum)

В основном в офтальмологии – в виде глазных капель и мази. Список А.

Фентанил (Phentanylum)

Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.

Показания. Для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиками; для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, почечных и печеночных коликах.

Способ применения. Внутримышечно или внутривенно по 0,5–1 мл 0,005 %-ного раствора. При необходимости введение повторяют каждые 20–40 мин.

Побочное действие. Возможно угнетение дыхания, устраняемое внутривенным введением налорфина, двигательное возбуждение, спазм, гипотония, синусовая тахикардия.

Противопоказания. Операция кесарево сечение; выраженная гипертензия, угнетение дыхательного центра.

Форма выпуска. Ампулы по 2–5 мл 0,005 %-ного раствора. Список А.

Антагонисты наркотических анальгетиков

Налорфина гидрохлорид (Nalorphini hydrochloridum)

Антагонист по отношению к морфину и другим опиатам, но сохраняет в определенной степени свойства морфина.

Показания. Как антидот при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке наркотических анальгетиков.

Способ применения. Вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Взрослым – 0,005–0,01 г (1–2 мл 0,5 %-ного раствора).

Побочное действие. Большие дозы – тошнота, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов приступ явлений абстиненции.

Форма выпуска. Порошок; 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 %-ный раствор – для новорожденных.

Налоксон (Naloxone)

Антагонист наркотических средств.

Показания. Острые отравления опиоидными анальгетиками.

Способ применения. Вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно по 1 мл, в котором содержится 0,4 мг налоксона; при недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин.

Побочное действие. Тахикардия, тошнота, рвота, гипотония.

Форма выпуска. Раствор для инъекций по 1 мл (0,4 мг налоксона).

2. Ненаркотические анальгетики. Производные пирозолона и пара-аминофенола

Ненаркотические анальгетики – это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта заключается в угнетении синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов и тромбоксана), нарушении проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.

Производные пирозолона. Среди препаратов этой группы известны: бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин (Amidopyrinum), антипирин (Antipyrinum), кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril). Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение активности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации.

Анальгин (Analginum)

Обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.