Полный курс за 3 дня. Фармакология - Аурика Луковкина

Rp.: Pastae Lassari 30,0.

D.S. Наносить на пораженные места.

Линименты (Linimenta, Lin.) – жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением взбалтывают.

Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) – лекарственная форма, твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления: аптечные и заводские; по способу применения – ректальные и вагинальные.

Пластыри (Emplastra) – лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

Тема 3. Фармакодинамика и фармакокинетика

1. Виды действия лекарственных веществ. Изучением влияния, оказываемого лекарственными веществами на организм, занимается фармакодинамика.

Действие вещества на месте его введения до всасывания в общий кровоток носит название местного действия, при этом реакция организма может развиваться как на месте введения, так и вдали от него (например, местноанестезирующее действие, вяжущий эффект). Действие вещества после всасывания и распределения по организму называется резорбтивным, или общим.

Примером такого воздействия может служить сон, развивающийся после приема снотворных. Под рефлекторным действием понимают тот эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы на месте введения или после всасывания. Например, при вдыхании нашатырного спирта наблюдается возбуждение дыхания. Различают также прямое и косвенное действие, или первичные и вторичные реакции. Под прямым, или первичным, действием понимают результат непосредственного влияния вещества на органы и ткани. Косвенные, или вторичные, реакции – это ответ организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом, но разграничить первичные и вторичные реакции не всегда возможно.

Например, действие наперстянки, являющейся сердечным средством, оказывается первичным. Она не является мочегонным средством и у здорового человека не вызывает увеличения диуреза, но у больного, страдающего заболеваниями сердца, с отеками тканей улучшение кровообращения приводит к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками. Диуретический эффект наперстянки в этом случае будет вторичным.

Нежелательные явления в организме, вызываемые лекарственным веществом, называются побочными. Имеющие серьезный характер называют осложнением. Побочные явления и осложнения иногда не выявляются при однократном применении, но могут развиваться при приеме лекарства в течение длительного времени.

Если лекарственное вещество действует на большинство клеток и тканей приблизительно одинаково, то говорят об общеклеточном действии вещества (наркотические вещества и др.). При влиянии лекарства на ограниченную группу клеток речь идет об избирательном (селективном) действии (обезболивающее действие морфина). Если действие лекарственного вещества проходит бесследно через определенное время, то называется обратимым (например, наркотическое действие), в противном случае называют необратимым (например, прижигающее действие).

2. Пути введения лекарственных веществ. Различают энтеральные и парентеральные.

Энтеральный путь: введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.

Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения, сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению. Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушения в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень. Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, и пилюль.

Применение под язык (сублингвально): лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, и быстро попадает в ток крови, начиная действовать через короткое время.

Введение в прямую кишку (ректально): создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму; неудобства применения; психологические затруднения.

Парентеральный путь – это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.

Внутривенное введение. Вводят лекарственные средства в форме водных растворов. Достоинства: быстрое поступление в кровь; при возникновении побочного эффекта возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, не всасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз; опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Внутриартериальное введение. Используется в случаях заболевания некоторых органов (печень, сосуды конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.

Внутримышечное введение. Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ: лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.

Ингаляция. Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.

Интратекальное введение: лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинно мозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.

Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.

Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоко лежащие ткани с помощью гальванического тока.

3. Механизм действия лекарственных средств. В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающийся в изменении скорости протекания естественных процессов. Возможны следующие механизмы действия лекарственных веществ:

Физические и физико-химические механизмы. Речь идет об изменении проницаемости и других качеств клеточных оболочек вследствие растворения в них лекарственного вещества или адсорбции его на поверхности клетки; об изменении коллоидного состояния белков и т. п.

Химические механизмы. Лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями тканей или жидкостей организма, при этом воздействует на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействует с веществами клеток.

Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, – антагонистами.

Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах.

Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами агониста или естественного медиатора.

Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов.

Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов (антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза).