Фармакология с рецептурой - Ефим Мухин

Суппозиторий – твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела дозированная лекарственная форма. Суппозитории предназначены для введения в прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, в свищевые ходы. Соответственно различают суппозитории ректальные (свечи) – Suppositoria rectalia, вагинальные – Suppositoria vaginalia и палочки – Bacilli.

В качестве основы для изготовления суппозиториев используют масло какао, жир коричника японского, желатино-глицериновые и мыльно-глицериновые сплавы, полиэтиленоксиды и др. К основам предъявляют следующие требования: они должны быть плотной консистенции и плавиться при температуре тела (37 °C), не обладать раздражающими свойствами, не всасываться через слизистые, не вступать во взаимодействие с лекарственными веществами.

Ректальные свечи предназначены для введения в прямую кишку с целью оказания местного или резорбтивного действия. Для удобства введения им придают форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Вес свечей может колебаться в пределах 1,1 – 4 г (для детей – от 0,5 до 1,5 г). Если в рецепте вес не указан, то их изготовляют в аптеке весом 3 г. В магистральных прописях в качестве основы традиционно указывают масло какао, реально же фармацевт использует основу по своему усмотрению. В любом случае она должна удовлетворять приведенным требованиям. Если в состав суппозиториев включены ядовитые или сильнодействующие вещества, на них распространяются соответствующие правила, предусмотренные для лекарственных форм, принимаемых внутрь.

Вагинальные свечи могут быть сферической (globula), яйцевидной (ovula) или плоской с закругленными концами (pessaria) формы. Масса вагинальных свечей может колебаться в пределах 1,5 – 6 г; если она не указана, их готовят весом не менее 4 г. Основы для них те же, что и для ректальных свечей. Применяются они для местного воздействия.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом, их диаметр и длина указываются в рецепте.

При изготовлении суппозиториев лекарственные вещества смешивают с расплавленной основой, после чего смесь заливают в блок с формами для каждой свечи. Палочки нужных размеров делают путем выкатывания приготовленной массы. Сейчас этот вид суппозиториев применяют очень редко. Вообще изготовление суппозиториев аптеками по магистральным прописям за последние годы резко сократилось. Большинство суппозиториев разного назначения по стандартным рецептам производится промышленностью и упакованными в фольгу лишь отпускаются аптеками, в том числе под коммерческими названиями. Во многом это хороший выход из положения, но оборотной стороной его является невозможность индивидуализировать лекарственный состав и дозы. Особенно это сказывается в педиатрической практике, где ректальные свечи часто оказываются оптимальной формой для маленьких пациентов.

Это довольно древняя лекарственная форма для наружного применения с целью рефлекторного, резорбтивного или местного воздействия. Сейчас пластыри в аптеках не изготовляются, их выпускает фармпромышленность. Лекарственное вещество в них смешано с основой (жиры, воск, парафин, каучук, смолы и пр.), которая имеет плотную консистенцию, но при температуре тела размягчается и прилипает к коже. Масса нанесена на матерчатую или пластиковую подложку, а активная сторона защищена снимающейся перед наложением тонкой пленкой. Пластырь может состоять только из клеящейся основы (лейкопластырь) и использоваться для сближения краев раны, закрепления повязок и т. п. В лейкопластырь может быть добавлено противомикробное средство (лейкопластырь бактерицидный), тогда он становится лечебным. Число выпускаемых пластырей невелико. Наиболее популярен из них перцовый. При выписывании их следует пользоваться рецептурным справочником. Поскольку практически все пластыри отпускаются аптеками без рецепта, большой надобности в нем нет, обычно достаточно устной рекомендации больному.

В зависимости от консистенции ГФ Х предлагает различать твердые (описаны выше) и жидкие пластыри. К последним относят так называемые кожные клеи, которые при испарении основы оставляют на коже защитную пленку. В состав жидких пластырей обычно включены бактерицидные вещества (например, «Фуропласт»).

Представляют собой постепенно растворяющиеся после наложения полимерные пленки с включенным в них лекарственным веществом. Производятся только фармпромышленностью. Смысл этой новой лекарственной формы в создании депо-препаратов, которые длительно и равномерно растворяются вместе с лекарственным веществом в омываемой пленку среде и оказывают действие либо в месте аппликации, либо резорбтивным путем. В зависимости от характера пленок продолжительность лечебного эффекта достигает 12 – 14 часов.

Наиболее известны глазные пленки (Membranulae ophthalmicae). Они используются в офтальмологии строго по врачебным назначениям и могут включать разные препараты (пилокарпин, атропин, дикаин, сульфапиридазин, неомицин и др.). По сравнению с глазными каплями это весьма прогрессивная лекарственная форма, обеспечивающая поддержание терапевтической концентрации в течение 24 ч и более. При пользовании каплями (конъюнктивальный мешок вмещает не более двух капель, остальное просто проливается) концентрация лекарственного вещества сначала пиковая, но быстро и с неизвестной скоростью препарат вымывается слезной жидкостью. Остается лишь то количество, которое всосалось в ткани глаза. Если же на конъюнктиву века накладывается глазная пленка, поступление лекарственного вещества начинается сразу после смачивания пленки слезной жидкостью и продолжается равномерно, пока пленка полностью не рассосется. Глазные пленки не должны оказывать раздражающего действия и нарушать зрение.

Выпускаемые промышленностью глазные пленки стерильны и помещены в герметичный флакон. Концентрации действующих веществ стандартны и в рецептах не указываются.

Из единичных видов пленок, рассчитанных на системное резорбтивное действие препарата, следует назвать рассасывающиеся полимерные пленки (пластинки) тринитролонг, содержащие нитроглицерин (пленки разного цвета в зависимости от содержания вещества – 0,001 и 0,002). Их применяют путем наклеивания на верхнюю десну со стороны щеки. В рецепте указывают название препарата, дозу и количество пленок.

Примеры рецептов:

Rp.: Membranulas ophthalmicas cum Dicaino N. 20

D. S. Закладывать за нижнее веко 1 – 2 раза в сутки.

Rp.: Membranulas Trinitrolong 0,002 N. 50

D. S. Пластинку наклеивать на верхнюю десну, снаружи прижать щеку до фиксации пластинки. Применять 2 – 3 раза в сутки с интервалами 4 – 6 часов.

Rp.: Membranulas collagenicas 11 × 18 cm N. 10

D. S. Пленку погрузить в 0,25 % раствор новокаина, затем наложить на пораженный участок кожи после его обработки.

С некоторыми оговорками к мягким лекарственным формам можно отнести кремы, лосьоны и, скорее, к жидким – шампуни. Эти формы хорошо известны в быту как обычные предметы косметики. Последняя же, как практический аспект косметологии, является одной из областей медицины (уже – дерматологии). Эти формы, представляющие собой разной густоты эмульсии, оказывают смягчающее, питательное действие на кожу, корни волос. В кремы, лосьоны могут добавляться определенные лекарственные вещества (противогрибковые, антисептические и др.). Тогда эти формы приобретают более узкое лечебное значение. Под коммерческими названиями они выпускаются разными фирмами на основании лицензий МЗ РФ. Точный состав обычно не расшифровывается, а рекламные обещания оказываются слишком оптимистичными.

АПТЕКА

Аптека (греч.– apotheke, лат.– officina) – учреждение, предназначенное для обеспечения лекарствами населения (по рецептам), а также больниц, их подразделений – отделений клиник, амбулаторий и т. п. (по требованиям). Кроме того, аптека производит продажу готовых лекарств, разрешенных к выдаче без рецептов, а также отпускает некоторые предметы ухода за больными, перевязочный материал, минеральные воды и т. п.

Еще в начале XX века аптеки были основным изготовителем лекарств (в прошлом – единственным), но по мере становления и развития синтетической химии и фармацевтической промышленности их роль стала все больше суживаться за счет отпуска готовых лекарственных средств заводского производства. Более разнообразными и совершенными стали заводские лекарственные формы, практически все новые лекарственные препараты, поступающие из научных лабораторий, теперь выпускают в уже готовом к применению виде. Тем не менее было бы большой ошибкой даже в перспективе отказаться от практики изготовления в аптеках лекарств по магистральным прописям, которые позволяют максимально индивидуализировать (по составу лекарства, дозировкам и пр.) лечение больных. Особенно это относится к лечению детей и пожилых людей с разнообразными сочетаниями болезней.